La valeriana se conoce y utiliza desde la antigüedad. Ya los médicos griegos y romanos la prescribían como diurético, analgésico y contra la tos. A mediados del siglo xviii, Hill (médico inglés) señaló sus efectos sedantes nerviosos.
Tradicionalmente se ha empleado en casos de ansiedad, excitabilidad e insomnio y como antiespasmódico. Pero igualmente se ha utilizado para combatir el dolor de cabeza, en cólicos intestinales, dolores reumáticos, dismenorreas; por vía tópica en cortaduras, pequeñas inflamaciones y para el acné. La medicina tradicional china incluye además su utilidad en resfriados, contusiones y problemas de la menstruación.
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